Efavir 11

+

Эфавир міжнародна та хімічна назви: efavirenz; (S)-6-хлоро-4-(циклопропілфеніл)-1,4-дигідро-4-(трифторметил)-2Н-3,1-бензоксазин-2-он; основні фізико-хімічні властивості: буро-коричневого кольору капсули розміром допоміжні речовини: лактози моногідрат, натрію крохмальгліколят, магнію стеарат. випуску Форма. Капсули. група Фармакотерапевтична. Противірусні засоби прямої дії. Ненуклеозидні інгібітори оборотної транскриптази. Код АТС J05AG03. Фармакодинаміка. Ефавір - селективний ненуклеозидний інгібітор зворотної транскриптази ВІЛ1. Пригнічує активність ферментів вірусу, перешкоджає транскрипції вірусної РНК на комплементарному ланцюжку ДНК і вбудовуванню останньої в геном людини з наступною трансляцією ДНК на месенджері РНК, що кодують білки ВІЛ. У терапевтичних концентраціях не інгібує клітинні альфа-, бета-, гама - і сигма-ДНК-полімерази людини. При монотерапії резистентність вірусу розвивається протягом декількох тижнів. Активний у гостро інфікованих ВІЛ Т-клітинах, інгібує ранні стадії життєвого циклу вірусу. Фармакокінетика. Ефавір помірно всмоктується в шлунково-кишковому тракті, їжа (особливо жирна) зменшує його біодоступність. Час досягнення пікової концентрації у сироватці - 4 год. Практично повністю зв'язується з білками плазми крові. Погано проникає крізь гемато-енцефалічний бар75 год. Показання для застосування. Комбінована противірусна терапія дорослих і дітей, інфікованих ВІЛ-1. Спосіб застосування та дози. Препарат варто призначати в комбінації з іншими антивірусними препаратами (інгібіторами протеаз та / чи нуклеозидами інгібіторами зворотної транскриптази). Для дорослих рекомендована доза становить 600 мг на добу внутрішньо. Кратність прийому - 1 раз на добу. Підліткам і дітям (від 3 до 17 років) дози препарату встановлюють залежно від віку і маси тіла. Примітка: дітям з масою тіла від 16 до 32 кг призначається інша лікарська форма препарату з відповідним дозуванням. Рекомендована доза для дітей з масою тіла більше 40 кг становить 600 мг на добу. Ефавір варто призначати тільки дітям, які можуть легко ковтати капсули. У дітей віком до 3 років і масою тіла менше 13 кг застосування Ефавіру не вивчалося. Препарат можна приймати незалежно від приймання їжі. Для поліпшення переносимості побічних ефектів з боку нервової системи протягом перших 2-4 тижнів лікування, а також хворим, які продовжують відмічати ці симптоми, рекомендується приймати препарат перед сном. дія Побічна. Під час застосування Ефавіру можуть зДжонсона, набряки. Висипання на шкірі у дітей виявляються частіше, ніж у дорослих, причому тяжкі форми у дітей зустрічаються в 10 разів частіше, ніж у дорослих. З боку нервової системи: запаморочення, головний біль, безсоння, сонливість, стомлюваність, зниження концентрації уваги, невралгії, парестезії, нейропатії. З боку сечо - видільної системи: гематурія, утворення конкрементів у нирках. З боку шлунково - кишкового тракту: нудота, діарея. З боку печінки і підшлункової залози: гепатит, панкреатит, гіпербілірубінемія, підвищення активності трансаміназ і амілази. Інші: ядуха, гіперглікемія. Протипоказання. Абсолютними протипоказаннями для застосування Ефавіру є: - Гіперчутливість до компонентів препарату; - Період годування груддю. - Печінкова та / або ниркова недостатність; - Активний вірусний гепатит; - Маса тіла менше 13 кг. Передозування. При передозуванні у хворих можуть посилюватися побічні реакції з боку нервової системи, у поодиноких випадках - мимовільні м'язові посмикування. Лікування: загальні заходи, включаючи моніторинг показників життєво важливих функцій і спостереження за клінічним станом хворого. Для прискорення видалення неабсорбованого препарату можна застосувати активоване вугілля. Специфічного антидоту немає. Оскільки ефавіренц активно зв'язується з білками, малоімовірно, що діаліз може видаляти з крові суттєву кількість препарату. застосування Особливості. При розвитку помірних симптомів гіперчутливості ефавіренц відміняють і застосовують антигістамінні препарати. З повторною появою висипань препарат відміняють остаточно. При тяжких алергійних реакціях або при поєднанні алергійних реакцій зі збільшенням активності трансаміназ (більше як у 2 рази порівняно з верхньою межею норми) препарат відміняють і більше не застосовують. У зв'язку з тим, що ефавіренц порушує концентрацію уваги, при його прийманні може бути утруднене керування транспортними засобами. Дані про проходження ефавіренцу через плаценту і зменшення ризику трансплацентарної передачі вірусу, а також дані про проникнення ефавіренцу в грудне молоко відсутні. Ефективність і безпечність ефавіренцу вивчені у дітей старше 3 років і масою тіла більш 13 кг. Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Ефавіренц є індуктором цитохрому Р450. При комбінації ефавіренцу з індинавіром, саквінавіром чи ампренавіром добова доза останніх повинна бути збільшена через зниження їх концентрації в плазмі крові. При одночасному прийманні ефавіренцу і кларитроміцину рівень останнього в крові знижується на 39%, при цьому частота появи алергійних висипань зростає. Ефавіренц зменшує концентрації у плазмі фенобарбіталу, фенітоїну і карбамазепіну. Рифампіцин знижує рівень у плазмі ефавіренцу на 25%, концентрація рифампіцину при цьому не змінюється. Рифабутин не впливає на концентрацію в плазмі ефавіренцу, однак рівень рифабутину при цьому зменшується на 35%. Умови та термін зберігання. Зберігати у недоступному для дітей, захищеному від вологи місці, при температурі не вище 25 С. Термін придатності 2 роки.